МЕКСИДОЛ р-р д/ин. 5% 5 мл амп. № 5

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат.

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегетососудистая дистония;
атеросклеротические нарушения функций мозга;
невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками;
в комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).
Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая почечная недостаточность;
острая печеночная недостаточность.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мексидол не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Особые указания

Мексидол можно сочетать со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Использование в педиатрии

Мексидол не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Состав

1 мл
этилметилгидроксипиридина сукцинат    50 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно или капельно).

При в/в введении в качестве растворителя применяют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 60 капель в минуту. Дозы подбирают индивидуально.

Начинают лечение с дозы 0,05–0,1 г 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г.

Для лечения атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол назначают в/м в дозе 0,1–0,3 г/сут.

При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5–0,3 г/сут.

В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол назначают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40–60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения — 3–10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мексидол усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств.

Мексидол уменьшает токсическое действие этанола.